Kontakt 2006, 8(2):389-393 | DOI: 10.32725/kont.2006.062

Ivabradine: a new therapeutic perspective in cardiovascular diseaseBiomedicína

Jiří Patočka1,*, Bohumír Plucar2
1 University of South Bohemia České Budějovice, Faculty of Health and Social Studies, Department of Radiology and Toxicology
2 Masaryk University Brno, Faculty of Medicine, Institute of Medical Ethics

Ivabradin je nový lék snižující srdeční frekvenci specifickým účinkem na sinoatriální uzel selektivní inhibicí proudu If, který je především zodpovědný za pomalou diastolickou depolarizaci buněk pacemakeru. Na rozdíl od jiných látek snižujících srdeční frekvenci snižuje ivabradin tepovou frekvenci v závislosti na dávce v klidu i při námaze, aniž by vykazoval negativně inotropní nebo vazokonstrikční efekt. Bradykardický účinek ivabradinu je proporcionální klidové frekvenci, takže jeho efekt přechází v plato. Protože ivabradin se také váže na hyperpolarizační napěťově řízené kanály, které upravují proud Ih v oku, asi u 15 % pacientů se mohou objevit přechodné, na dávce závislé změny elektroretinogramu s mírnými až středními poruchami vidění.
Ivabradin neprochází přes hematoencefalickou bariéru a nemá proto vliv na velikost proudu Ih v neuronech CNS. Bezpečnost ivabradinu byla ověřována v průběhu jeho vývoje na více než 3500 pacientech a 800 zdravých dobrovolnících v 36 zemích Evropy, Severní a Jižní Ameriky, Afriky, Asie a Austrálie. Ivabradin byl podáván 1200 osobám po dobu 1 roku. Během klinického vývoje provedené zkoušky prokázaly jeho bezpečnost stejně jako postmarketingová sledování a klinická pozorování. Ivabradin je prvý selektivní a specifický inhibitor If, který se dostal na trh 27 evropských zemí pro symptomatickou léčbu chronické stabilní aginy pectoris u pacientů s normálním sinusovým rytmem, kteří mají kontraindikovány beta-blokátory.

Klíčová slova: angina pectoris; ivabradin; bradykardie; látka snižující srdeční frekvenci; f-kanál

Zveřejněno: 15. prosinec 2006  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Patočka J, Plucar B. Ivabradine: a new therapeutic perspective in cardiovascular disease. Kontakt. 2006;8(2):389-393. doi: 10.32725/kont.2006.062.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. BARUSCOTTI, M., BUCCHI, A., DiFRANCESCO, D.: Physiology and pharmacology of the cardiac pacemaker (funny) current. Pharmacol Therap.Vol. 107, p. 59-79, 2005. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. BROWN, H., DiFRANCESCO, D., NOBLE, S.: Cardiac pacemaker oscillation and its modulation by autonomic transmitters. J Exp Biol. Vol. 81, p. 175-204, 1979. Přejít k původnímu zdroji...
    3. CAMM, J.: How does pure heart rate lowering impact on cardiac tolerability? A satelite symposium, World Congress of Cardiology 2006. Barcelona, Spain, September 2-6. 2006
    4. CERBAI, E., MUGELLI, A.: If in non-pacemaker cells: Role and pharmacological implications. Pharmacol Res. Vol. 53, p. 416.423, 2006. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. DiFRANCESCO, D.: Cardiac pacemaker I(f) current and its inhibition by heart rate-reducing agents. Curr Med Res Opin. Vol. 21, p. 1115-1122, 2005. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. DUFFULL, S. B. et al.: A pharmacokinetic simulation model for ivabradine in healthy volunteers. Eur J Pharm Sci. Vol. 10, p. 285-294, 2000. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. JOANNIDES, R. et al.: Comparative effects of ivabradine, a selective heart rate-lowering agent, and propranolol on systemic and cardiac haemodynamics at rest and during exercise. Br J Clin Pharmacol. Vol. 61, p. 127-137, 2006. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. LERESTIF, J.-M. et al.: Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid. US Patent Application 20050228177, October 13, 2005.
    9. REGUENEAU, L. et al.: Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of the effects of ivabradine, a direct sinus node inhibitor, on heart rate in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. Vol. 64, p. 192-203, 1998. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. ROSEN, M. R.: If modulation: perspectives in clinical medicine: A satellite symposium, World Congress of Cardiology 2006, Barcelona, Spain, September 2-6. 2006.
    11. SCHIPKE, J. D. et al.: Selective I(f) channel inhibition: an Alternative for treating coronary artery disease? [Article in German] Herz. Vol. 31, p. 55-74, 2006. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. SHATTOCK, M., CAMM, A. J.: Pure heart rate reduction: The If channels from discovery to therapeutic target. Br J Cardiol. Vol. 13, p.27-35, 2006.
    13. STEG, P. G: Guidelines for the management of stable angina: place of ivabradine. A satellite symposium, World Congress of Cardiology 2006, Barcelona, Spain, September 2-6. 2006.
    14. STIEBER, J., HOFMANN, F., LUDWIG, A.: Pacemaker channels and sinus node arrhytmia. Trends Cardiovasc Med. Vol. 14, p. 23-28, 2004. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. TARDIF, J-C.: From coronary artery disease to heart failure: management with ivabradine. A satelite symposium, World Congress of Cardiology 2006, Barcelona, Spain, September 2-6. 2006.
    16. VAN BOGAERT, P. P., PITTOORS, F.: Use-dependent blockade of cardiac pacemaker current (If) by cilopbradine and zatebradine. Europ J Pharmacol. Vol. 478, p. 161-171, 2003. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah