Kontakt 2007, 9(2):403-406 | DOI: 10.32725/kont.2007.061

Epothilony - nová protinádorová léčivaBiomedicína

Jiří Patočka^*, Zdeněk Hon

Jihočeská univerzita v Českých Budějovicích, Zdravotně sociální fakulta, katedra radiologie a toxikologie

Epothilony jsou novou skupinou cytotoxických molekul, původně identifikovaných jako metabolity produkované myxobakterií Sorangium cellulosum. Klinický úspěch paclitaxelu a docetaxelu stimuloval výzkum dalších látek se stejným mechanismem účinku a vedl k objevu tří nových typů přírodních látek netaxanového typu: epothilony A a B z půdní bakterie, discodermolid z mořské houby a eleutherobiny a sarcodictyiny z korálů. Všechny tři skupiny látek stabilizují mikrotubuly a kompetitivně inhibují vazbu paclitaxelu na polymery tubulinu, což svědčí o tom, že jejich vazebné místo je stejné. Epothilony jsou přírodní látky stabilizující mikrotubuly se silnou in vivo a in vitro protinádorovou aktivitou. Proto byly epothilony uvažovány jako potenciální chemoterapeutické léky v důsledku jejich zásahu do cytoskeletu. Nedávné studie na rakovinných buněčných liniích a u lidí s nádorovým onemocněním signalizují jejich vyšší účinnost ve srovnání s taxany. Mechanismus jejich účinku je podobný s taxany, ale jejich chemická struktura je jednodušší a jsou lépe rozpustné ve vodě. Navíc mohou být epothilony připravovány ve velkém množství fermentací bakterií a vykazují rovněž aktivitu proti buněčným liniím a tumorům, které jsou rezistentní vůči mnoha jiným lékům. Kvůli vysoké aktivitě a klinické potřebě léčení rakoviny jsou epothilony cílem mnoha studií. Cílem tohoto článku je přiblížit problematiku epothilonů českému čtenáři.

Klíčová slova: chemoterapeutický lék; inhibitor mikrotubulů; Myxobakterie; přehled

Vloženo: 3. září 2007; Přijato: 15. říjen 2007; Zveřejněno: 21. prosinec 2007  Zobrazit citaci